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Liaison covalente


Go to solution Solved by Ptizêtreninja,

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Salut,

Je ne comprends pas trop les liaisons covalentes de l'aspirine sur la cox.

Est ce qu'elle fait automatiquement ces liaisons covalentes ou c'est le cas chez quelques patients seulement?

Si c'est le cas chez tout le monde, quel est l'intérêt d'arrêter le traitement 10 jours avant une intervention puisque les liaisons covalentes sont irréversibles?

Merci

Posted

Salut, 

 

Oui c'est bien chez tout le monde. Je sais qu'il y'a des phénomènes d'internalisations pour certaines liaisons covalentes.

 

Pour l'aspirine j'ai noté que l'enzyme mettait 14 jours à reprendre sa fonction normale, et vu que c'est un agrégeant plaquettaire elle donne un risque accru de faire des hémorragies. Il faudra donc attendre une 10aines de jours pour attendre que l'enzyme revienne en quelque sorte à son activité d'origine. Je pense donc qu'il doit y avoir un phénomène d'internalisation comme pour les RCPG  :mellow:

  • Ancien du Bureau
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Salut, 

 

C'est le mode d'action de l'aspirine : elle se fixe irréversiblement sur COX, ce qui va entrainer son internalisation. Et la restauration va prendre une dizaine de jours. En quelque sorte l'aspirine invalide l'enzyme en la détruisant ! 

 

L'aspirine agit sur COX 1 et 2. Les effets sur COX2 sont les effets recherchés (douleurs ...). Les effets sur COX1 sont (dans la majorité des cas) pas ceux recherchés, bien que je pense que cela soit utilisé, notamment pour augmenter le temps de coagulation du sang et donc le fluidifier (il y a d'autres effets que celui-ci).

 

Mais je crois que McDo est plus fast que moi :P

  • Solution
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Bonjour severinemalric, HadjDh et MrPouple.

 

1. L'aspirine ou acide acétylsalicylique est un inhibiteur irréversible de la COX (fixation covalente). Deux isoformes de la COX existent :

  • La COX 1 (constitutive). Elle synthétise le TXA2 (pro-agrégant plaquettaire et vasoconstricteur) et des prostaglandines protectrices de la muqueuse digestive et régulatrices de l'hémodynamique rénale.
  • La COX 2 (inductible). Elle synthétise la PGI2/prostacycline (anti-agrégant plaquettaire et vasodilatateur) et des prostaglandines pro-inflammatoires, algogènes (douleur) et pyrogènes (fièvre).

2. L'aspirine possède quatre indications validées (AMM) :

  • Aux doses < 1g/j (75, 150, 300 mg/j) : antiagrégant plaquettaire
  • Aux doses de 1 à 2 g/j : antalgique (antalgique de palier 1 de référence = paracétamol) et antipyrétique (antipyrétique de référence = ibuprofène)
  • Aux doses > 2g/j : anti-inflammatoire (anti-inflammatoires de référence = glucocorticoïdes)

MrPouple, la principale indication de l'aspirine est donc comme antiagrégant plaquettaire en prévention secondaire cardio-vasculaire (post-infarctus du myocarde, AVC, angioplastie coronaire, etc ...).

 

3. Le pouvoir antiagrégant plaquettaire de l'aspirine vient de l'inhibition irréversible de la COX1 plaquettaire, responsable de la synthèse du TXA2. La durée de vie d'un thrombocyte est d'environ 7 jours (entre 5 et 10 jours). En cas de chirurgie programmée on attend une semaine après l'arrêt de l'aspirine, c'est-à-dire le temps de renouvellement des plaquettes sanguines, dans le but d'éviter le risque hémorragique opératoire.

  • Ancien du Bureau
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Merci comme d'habitude Ptitzêtreninja pour ta réponse complète et structurée ! :)

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