Récepteur Gaba

[Sarrabm]

Bonjour, pourquoi l'item suivant est faux ?

 

Le flumazenil est un inhibiteur allosterique du GABA .

 

Merci!

[Fugu]

Le flumazénil n'est pas listé comme inhibiteur allostérique du GABA A, mais comme inhibiteur des sites benzodiazépines où il est un inhibiteur compétitif. 

Par exemple il n'annulera pas l'effet allostérique de l'éthanol ou des barbituriques qui sont sur les GABA, mais seulement les effets des benzodiazépines car ils agissent plus spécifiquement sur le site BZD. 

En espérant t'avoir aidé  

[Nesistencia]

C'est bien ça! Le Flumazenil va d'ailleurs être utilisé comme antidote de benzodiazépines justement parce qu'il occupe la place de ces derniers au niveau de leur site sur le récepteur Gaba-A, et va empêcher leurs effets anxyolitique, hypnotique et anti-épileptique.

[Hêmera]

Si je peux me permettre de rajouter quelque chose, le Flumazénil va faire mieux qu'empêcher, il va faire l'inverse du GABA (principe de l'agoniste inverse)! C'est pour cela qu'on peut l'administrer pour le réveil d'un patient qui a pris du GABA (comme l'avais expliqué Mr Senard dans son anecdote) 

[Ptizêtreninja]

Bonsoir Sarrabm.

 

L'item est extrêmement mal formulé :

1. "Le flumazénil est un inhibiteur allostérique du GABA" : Le terme inhibiteur est réservé aux enzymes (ex : statines = inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase). Pour les récepteurs on parle d'agoniste, d'antagoniste neutre ou d'agoniste inverse ;

2. "Le flumazénil est un inhibiteur allostérique du GABA" : Un ligand exogène (médicament, toxine) est agoniste / antagoniste neutre / agoniste inverse d'un récepteur et non de son ligand endogène.

 

Le flumazénil peut être vu sous deux angles :

1. Un agoniste inverse allostérique (non-compétitif) du récepteur GABA-A ;

2. Ou un agoniste inverse orthostérique (compétitif) des sites BZD.

[Ptizêtreninja]

Bonsoir fugu.

 

Attention tu te trompes quand tu dis "l'effet allostérique de l'éthanol ou des barbituriques qui sont sur les GABA" (je pense que tu veux dire sur les sites de fixation du GABA). Les sites de fixation de l'éthanol sont différents de ceux des barbituriques qui sont eux-mêmes différents de ceux du GABA.

[Sarrabm]

Ok merci beaucoup pour vos réponses!

[Ptizêtreninja]

Bonsoir Hêmera.

 

Je reviens de sur un point de ta réponse que je n'avais pas remarqué lors de ma première lecture de ce topic. Tu te trompes quand tu dis "c'est pour cela qu'on peut l'administrer pour le réveil d'un patient qui a pris du GABA". Le GABA n'est pas un médicament ! Le flumazénil est utilisé comme antidote aux intoxications aux benzodiazépines et aux hypnotiques non-benzodiézépine/composés "Z" (zolpidem, zopiclone).

[Hêmera]

En effet j'ai raconté une grosse bêtise et je m'en excuse ! Merci pour ta remarque ^^