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Pharmacocinétique N°2


Go to solution Solved by Manon-s,

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Bonjour,

 

Quelqu'un pourrait-il m'expliquer la partie sur la distribution selon le pH je comprend pas trop.

Selon que ce soit un acide faible ou une base faible ça diffuse comment dans l'organisme ?

 

 

  • Solution
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Salut, 

 

Le médicament existe sous une forme libre et une forme liée (à des protéines du plasma ou des cellules sanguines). Ce qui est conditionné par la nature du principe actif (ionisé ou non ionisé) c'est le site de fixation : si ton PA est ionisé, c'est soit une base faible soit un acide faible. Une base faible se fixera sur l'alpha-1-glycoprotéine, un acide faible sur l'albumine. 

 

La forme libre va dépendre en partie des caractéristiques physico-chimiques du PA : sa lipophilie (pour traverser les membranes), son pKa qui conditionne son état d'ionisation ou non (un PA ionisé diffusera moins bien qu'un PA non ionisé) selon le pH du milieu, à savoir dans le sang c'est 7,35-7,45.

Si tu as une base faible avec un pKa=7,3 dans le sang, la forme libre sera non ionisée et traversera plus facilement les membranes qu'un PA acide faible qui lui sera ionisé

 

Bon courage  :)

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