question annale phacocinetique 2023

[GRC5778B]

saluttt, alors petite question, dans l annale de 22/23, on a cet enoncé:

 

Si un médicament est un puissant inhibiteur enzymâtique d'une enzyme métabolisant un

médicament M ayant une biodisponibilité par voie orale proche de lO0% et qui est éliminé

exclusivement par métabolisme hépatique; en cas d'association de ces deux médicaments:

 

A'. La demi-vie d'élimination de M sera significativement augmentée.

 

cet item A est compté vrai, mais je ne comprend pas la logique parce que le prof a dit que t1/2 ne dépendait pas du coefficient de biodisponibilité F (sauf que j ai compris que dans cet enoncé il était diminué par l inhibiteur enzymatique?) 

si quelqu’un pourrait m aider merciii

[Marcophage]

Salut @GRC5778B,

 

D'après l'énoncé, le médicament M a une biodisponibilité proche de 100%, ce qui implique un premier passage hépatique quasi nul, l'inhibiteur enzymatique n'a donc pas d'effet sur le coef. de biodisponibilité.

La demi vie t_1/2 est le temps nécessaire pour éliminer la moitié du médicament dans le corps.

En cas d'inhibition de l'enzyme métabolisant M, la clairance diminue fortement et le temps de demi-vie augmente, car T1/2 = Ln2 . (Vd/CL) = 0,7Vd/Cl

Le volume de distribution Vd ne variant pas particulièrement et la clairance Cl diminuant, T1/2 augmente.

 

Bonnes révisions

Edited 18 hours ago by Marcophage

[Cand10]

Coucou @GRC5778B, si je peux rajouter quelque chose : 

Tu sais que la formule de la demi vie d’élimination est défini par

t1/2=(ln(2) * Vd )/ Cl

L'énoncé précise que le médicament M est éliminé exclusivement par métabolisme hépatique.

-Un inhibiteur enzymatique puissant va bloquer les enzymes responsables de ce métabolisme.

-En conséquence, la clairance hépatique (Clh) va chuter drastiquement.

Si la clairance (CL) diminue (le dénominateur de notre formule), alors mathématiquement, la demi-vie augmente. Le médicament reste plus longtemps dans l'organisme car "l'usine de traitement" (le foie) fonctionne au ralenti.

Tu as raison sur un point : le prof dit que t1/2 ne dépend pas de F. C'est vrai, car F influence la quantité de médicament qui entre dans le sang, alors que t1/2 décrit la vitesse à laquelle il en sort.

Cependant, dans cet exercice :

-La biodisponibilité (F) est déjà de 100% : Cela signifie que le médicament n'a quasiment pas d'effet de premier passage hépatique (il n'est pas détruit lors de son premier passage dans le foie après l'absorption).

- L'inhibiteur ne change rien à F ici : Puisque F est déjà au maximum (100%), l'inhibiteur ne peut pas l'augmenter davantage.

-L'inhibiteur agit sur la phase d'élimination : Une fois que le médicament est dans le sang, il doit être éliminé. C'est cette étape qui est ralentie.

En résumé

L'item est vrai non pas à cause d'une modification de l'absorption (biodisponibilité), mais parce que l'inhibition des enzymes diminue la clairance, ce qui allonge mécaniquement la demi-vie.

[GRC5778B]

Merci beaucoup !!