annales

[c__]

bonjour, je ne comprends pas pourquoi l'item d est faux, la correction est "D. UGT1A1 permet effectivement la formation de métabolites à partir de pro-médicaments, mais ceux-ci ne sont pas forcément actifs (la grande majorité des métabolites est même inactive).", or justement il me semblait que la définition même d'un pro médicament était qu'il était inactif en lui-même mais avait un métabolite actif ? quand bien même tous ne seraient pas actifs, l'item ne mentionne pas une notion de "toujours", donc je ne comprends pas trop ?

12. Concernant I'UGT1A1 est une iso-enzyme, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) et inexactes? : 13

A. De la famille 1 et sous famille A des UDP-glucuronosyl-transférases

B. Exprimée au niveau du réticulum endoplasmique des hépatocytes

C. Qui catalyse des réactions de fonctionnalisation

D. Qui permet la formation de métabolites actifs à partir de pro-médicaments (ou pro-drogues)

E. Dont les substrats peuvent être des métabolites de médicaments formés à partir de réaction de phase 1

 

aussi cet item est compté vrai "A. Un essai croisé ne peut être proposé que si la molécule est évaluée pour des effets symptomatiques.", or je pensais que c'était le contraire, que justement si la maladie était évolutive et symptomatique on ne pouvait pas faire d'essai croisé, ce qui semble assez logique ?

 

aussi à propos de ce qcm :

D. Pour une administration transcutanée, un dispositif transdermique présente toujours une libération prolongée du principe actif

E. Pour une administration par voie orale, une libération biphasique ne peut être réalisée que pour un seuI principe actif

comptés respectivement faux et vrai en session 2 2021-2022, et exactement l'inverse une autre année... quelles réponses retenir ?

Merci

[Caarmin]

Bonjour, pour la D il me semble qu'elle fausse car seulement la morphine présente un de ses métabolite actif ( morphine-6-glucuronide). Or la morphine n'est pas un promédicament. Donc UGTA1 ne  permet pas "la formation de métabolites actifs à partir de pro-médicaments (ou pro-drogues)". 

[Vico-lesterol]

Salut, par rapport à ta question sur l'item A, je suis d'accord avec toi sur le fait que les essais croisés ne peuvent pas se faire chez des personnes atteintes de maladies évolutives, cependant l'effet symptomatique me parait cohérent avec ce type d'études. Par exemple si on cherche à évaluer un antimigraineux, on va chercher à voir chez des patients migraineux une baisse des douleurs (qui est un symptôme) et on peut tout à fait faire un essai croisé qui permettrait d'évaluer un médicament comparativement au placebo. J'espère que j'ai bien répondu à ta question sur ce point. 

[Vico-lesterol]

Et par rapport à l'item D, je suis plutôt d'avis pour dire qu'elle serait vraie car c'est justement le principe du patch, c'est de garantir une libération prolongée et continue d'un médicament. Par rapport à la E je suis pas sûr à 100% j'ai pas envie de te dire une bêtise mais j'aurais dis faux parce que pour moi on pourrait avec deux principes actifs dans deux phases différentes au sein d'un même comprimé séparés par une membrane pour palier à leur incompatibilité. J'espère que ça t'aide n'hésites pas si jamais. 

[c__]

d'accord merci beaucoup pour ces réponses, oui pour les 2 derniers items ce sont les réponses que j'avais mises.

mais pour le premier (par rapport aux métabolites), je ne comprends toujours pas, car voilà ce qui est marqué dans le cours du prof : "Cependant, il existe des médicaments dont le métabolite est aussi actif que la molécule mère correspondante ; certains même dont seul le métabolite présente une activité : ces médicaments sont qualifiés de pro-médicament ou « prodrogue » ex. : certains IEC".