questions annales

[inositol]

Bonjour, j’aurais plusieurs questions concernant ces items : 

 

- En présence d’un « -gépant », il y a dissociation du complexe récepteur du cGRP-RAMP1 —>  VRAI 

mais je pensais que les gépans empêchaient la fixation au CGRP-R, cela veut dire que en absence de gépant RAMP est fixé et que lorsque qu’il se fixe sur RAMP, il le détache du récepteur ? 

 

- Une interaction médicamenteuse correspondant à un phénomène de compétition entre deux médicaments peut se produire au niveau de leur :
A. Filtration glomérulaire rénale consécutivement à une compétition au niveau de leur fixation aux protéines plasmatiques —> VRAI, mais je ne comprend pas trop pourquoi car je croyais que le phénomène de filtration glomérulaire n’était pas saturable, on peut quand meme dire que c’est un phénomène de compétition ?

je ne comprend pas trop quand est ce qu’il y a compétition ou pas 

 

-  Concernant la pharmacocinétique des médicaments, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) et inexacte(s)? :
D . Leur pénétration intracellulaire par transport actif est saturable —> VRAI, je ne comprend pas car je pensais avoir compris que dans la gamme des concentrations pharmacologiques, la liaison n’était pas saturable ( je crois que c’est la liaison aux protéines plasmatique donc peut être que ce sont 2 liaisons différentes et qu’elles n’ont pas de rapport ? )

 

- et aussi je crois que je n’ai pas compris quelque chose avec les anticorps monoclonaux, ils sont trop gros pour diffuser en intracellulaire donc ils restent dans le sang ? ou ils sont a un endroit différents ? et du coup comment ils diffusent ? 

 

merci beaucoup a la personne qui prendra le temps de répondre !!

 

 

 

 

[daphnegineste]

1) Gépants et complexe CGRP-R / RAMP1 Le récepteur du CGRP est un hétérodimère = CLR + RAMP1. Ce complexe existe en permanence : RAMP1 ne se fixe pas au moment de la stimulation, il fait partie du récepteur fonctionnel. 

Les gépants n’induisent pas de dissociation du complexe, ils se fixent sur le récepteur (CGRP-R) déjà formé et empêchent le CGRP de s’y lier.

Donc les gépans = antagonistes compétitifs du CGRP, il n’y a pas de séparation du complexe CLR–RAMP1.

 

2) Compétition au niveau de la filtration glomérulaire

La filtration glomérulaire elle-même n’est pas saturable -> elle dépend du débit de filtration glomérulaire (DFG). Mais seul le médicament libre est filtré (pas celui lié aux protéines plasmatiques).

Donc si deux médicaments compétitionnent pour la même protéine plasmatique, l’un peut déplacer l’autre, ce qui va augmenter la fraction libre et donc aussi la filtration.

Il existe une compétition (pour la protéine), mais pas une saturation de la filtration.

C’est un effet indirect sur la filtration, pas une compétition “dans le glomérule”.

 

3)Transport actif : Fait par un transporteur, tous les transporteurs sont saturables (nombre limité)

VRAI : la pénétration intracellulaire par transport actif est saturable.

 

4) Anticorps monoclonaux et diffusion 

Les Ac monoclonaux sont des molécules énormes donc ne pénètrent pas dans les cellules.

Ils restent majoritairement dans le compartiment intravasculaire donc le sang.

Ils agissent sur des cibles extracellulaires :

Récepteurs membranaires, ligands circulants, protéines solubles mais ils ne diffusent pas en intracellulaire.

-> Ils agissent dans le sang.

 

Je sais pas si tout est clair pour toi mais en tout cas je l’espère !!

Bon courage pour les révisions 

[inositol]

oui super merci beaucoup !!