Pharmacocinétique : distribution, liaison des médicaments aux protéines plasmatiques

[haterdegenome]

Bonjour,

j’ai une question concernant le cours de pharmacocinétique.

sur la partie sur la distribution il nous ai indiqué sur le cours du prof que les liaisons des médicaments avec les protéines plasmatiques sont non saturables. Ainsi, la fraction libre plasmatique est indépendante de la concentration plasmatique totale car la concentration plasmatique libre est largement inférieure à Kd.

c’est ça que je ne comprends pas, la concentration plasmatique libre ne devrait pas être à l’inverse largement supérieur à Kd?

merci d’avance pour les réponses, bonne après-midi 

[Quentingent]

Bonjour, 

La concentration libre plasmatique de médicament est bien inférieur a leur Kd. C'est à dire que les concentrations de médicament utilisées sont très inférieurs à leur Kd et c'est pour cela que la liaison des médicaments aux protéines plasmatiques sont non-saturables. Si les concentrations étaient supérieurs aux Kd, alors la liaison aux protéines plasmatiques pourraient être saturable.

Je te remet le diapo du prof pour bien illustrer.

 

J'espère que c'est plus clair pour toi, sinon n'hésites pas.

Bonne soirée et on cour

[Anticorps_loloclonaux]

Coucou, petite explication

 

Petit rappel sur le Kd :

Le Kd est inversement proportionnel à l’affinité : plus un médicament a une grande affinité pour sa cible, plus son Kd est faible.

 

Pour les protéines plasmatiques (comme l’albumine), le Kd des médicaments est élevé (donc faible affinité) par rapport au Kd des médicaments pour leur cible (donc forte affinité).

 

Comme on administre les médicaments en très petites quantités et qu’une partie se lie aux protéines plasmatiques, la concentration libre dans le plasma est très faible.

 

Comme les concentrations plasmatiques libres des médicaments sont très faibles, elles restent très en dessous du Kd pour les protéines plasmatiques.

 

C’est d'ailleurs pour cela que la liaison aux protéines plasmatiques n’est pas saturable. 

 

 

Si tu n'as pas compris n'hésite pas !

 

Bon courage ;)