Les canaux calciques voltage dépendants - états activé et inactivé

[lena'sista'cétylcholine,]

Salut !

Je ne comprends pas en quoi consiste les états activé, inactivé et de repos des canaux calciques voltage dépendants ni les processus d'activation ou de réactivation ainsi que le lien avec le médicament. Je mets les diapos du prof correspondantes, je n'ai pas trouvé ce passage dans le poly du TAT alors j'espère que quelqu'un pourra m'aider à y voir plus clair  !

 

 

Merci d'avance :)

[Gojo]

Bonjour, si on reprend depuis le début 

 

Les canaux calciques sont composée de plusieurs sous-unités, notamment la alpha1 qui forme le canal. Cette sous-unité alpha1 possède un site particulier, c’est le voltage sensor. Comme son nom l’indique il détecte les variations de potentiel(dépolarisation/repolarisation)permettant ainsi la modification conformationelle du canal. Cela entraîne une perméabilité transitoire à un ion donnée dans le sens du gradient de concentration et sans consommation d’énergie.

 

Pour les canaux calciques on a trois états: 

- Etat de repos: le canal est fermé et il est prêt à être activé suite à une dépolarisation.

- Etat activé: le canal est ouvert, le calcium entre dans la cellule.

- Etat inactivé: le canal est fermé même si la dépolarisation persiste. Cela permet de limiter l’entrée de calcium.

 

Concernant le passage d’un état à un autre:

- L’activation c’est le passage de l’état de repos à l’état activé lors d’une dépolarisation.

- L’inactivation c’est le passage de l’état activé à l’état inactivé. C’est un mécanisme de sécurité si la dépolarisation persiste.

- La réactivation c’est le passage de l’état inactivé à l’état de repos lors d’une répolarisation. Le canal est donc prêt pour une nouvelle activation.

 

Concernant l’action des médicaments:

Les médicaments peuvent reconnaitre soit l’état activé soit l’état inactivé. Donc elles peuvent soit fermer un canal ouvert ou laisser fermé un canal déjà fermé. Cependant elles n’agissent pas sur un canal au repos.

Comme on peut voir sur le diapo:

-On a des médicaments bloqueurs sur canal activé dans les cellules cardiaques qui permettent de ralentir le coeur. Ils seront donc administrés en cas de tachycardie

-On a des médicaments bloqueurs sur canal inactivé au niveau des vaisseaux qui provoquent une relaxation des muscles vasculaires. Ils seront administrés en cas d’hypertension.
J’espère que c’est plus clair, hésite pas sinon.

Edited November 18 by Gojo

[lena'sista'cétylcholine,]

il y a 16 minutes, Gojo a dit :

-On a des médicaments bloqueurs sur canal activé dans les cellules cardiaques qui permettent de ralentir le coeur. Ils seront donc administrés en cas de tachycardie

Merci pour ton explication, c'est vraiment bien plus clair !

Juste pour ce passage est ce que le blocage des canaux activés est réalisé par l'obstruction stérique ? (c'est dans le cours du TAT). Avant je pensais que l'action de ces médicaments permettaient de maintenir le canal ouvert mais je confonds avec autre chose alors. Si j'ai bien compris, dans tous les cas le rôle des médicaments dans ce cas-ci c'est de bloquer l'entrée de Ca2+, même si c'est sur un canal activé ?

[Gojo]

Salut, 

il y a une heure, lena'sista'cétylcholine, a dit :

Juste pour ce passage est ce que le blocage des canaux activés est réalisé par l'obstruction stérique ? (c'est dans le cours du TAT).

Il ne me semble pas que le professeur ait abordé cette notion l’année dernière du coup je saurais pas trop répondre. Je pense pas qu’il y aura des questions sur le mode de blocage. Le professeur GUIARD ne dispense les cours d’ICM que depuis deux ans alors que les polys du TAT qui se basent encore sur l’ancien professeur sont très détaillés et pas toujours à jour. Je pense que le mieux pour ces cours serait d’aller voir les drives de l’année dernière.

il y a une heure, lena'sista'cétylcholine, a dit :

Avant je pensais que l'action de ces médicaments permettaient de maintenir le canal ouvert mais je confonds avec autre chose alors. Si j'ai bien compris, dans tous les cas le rôle des médicaments dans ce cas-ci c'est de bloquer l'entrée de Ca2+, même si c'est sur un canal activé ?

Le cours parle ici des bloqueurs donc des antagonistes des canaux calciques qui vont donc fermer le canal activé et bloquer l’entrée de Ca2+. Cependant pas tout les médicament auront cette action, il peut y avoir des médicament agonistes/activateurs qui vont favoriser l’ouverture du canal, mais ce n’est pas l’objet du cours.

Edited November 18 by Gojo

[lena'sista'cétylcholine,]

Okay merci beaucoup !