PXR

[Skalbain]

La liaison d'un médicament au « pregnane X receptor » (PXR) s'accompagne d'un phénomène d'inhibition enzymatique ou d'une activation, induction enzymatique ?

 

QCM 11: Parmi ces couples médicament - protéine et implications pharmacocinétiques, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) et inexacte(s)? La fraction liée du médicament aux protéines plasmatiques n'est pas filtrée au niveau glomérulaire rénal OAT B. La liaison d'un médicament acide faible à un OCT(« organic cation transporter ») permet sa réabsorption tubulaire rénale necuhn La codéine est un substrat du CYP2D6 La liaison d'un médicament au « pregnane X receptor » (PXR) s'accompagne d'un phénomène d'inhibition enzymatique Un médicament substrat du CYP3A4 peut subir un effet de premier passage entérique

[Aquarius]

Bonjour!
L'item D du QCM 11 est faux -> la liaison d'un médicament au récepteurs nucléaires PXR stimule la transcription des gènes codant certaines enzymes du métabolisme, donc elle s'accompagne d'un phénomène d'induction enzymatique.