Pharmacometrie

[norah.durand-bayle]

Bonjour, 

je bloque devant ce long QCM..

Déjà à la a) je ne comprends pas comment trouver Kd, ce qui me bloque pour la suite de l’exercice où il me demande de trouver la concentration, or je n’ai pas Kd

Puis je ne comprends pas comment on peut affirmer ou non que X est un agoniste biaisé ou récepteur opioïde…

On réalise une série d'expérience visant à caractériser les propriétés pharmacodynamiques d'une molécule X. les principaux résultats sont les suivants :

1. Lorsque la liaison non spécifique est mesurée en présence d'un excès de fentanyl froid, la liaison spécifique à l'équilibre de 3Hj - X sur une préparation de Commerionser membranes cellulaires est saturable avec un Kd égal à 1 nM.
2. X déplace de façon concentration-dépendante (IC50 : 30 nM) la liaison à l'équilibre de la [ 3H]- fentanyl dont le Kd est 1nM et utilisé à une concentration de 5 nM

2

X diminue de façon concentration-dépendante la production d'AMPc intracellulaire mais, contrairement au fentanyl, n'entraîne pas le recrutement de la bêta-arrestine

d) Chez l'animal, X détermine 10 fois moins de dépression respiratoire que le fentanyl.

En fonction des données fournies, indiquez parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) et inexacte(s) ? :

1. D'après les résultats de l'expérience a), la cible de X est un récepteur opioïde
2. D'après les résultats de l'expérience b), le Ki de X est égal à 4 nM
3.  
4. D'après les résultats de l'expérience c), X est un agoniste biaisé G protéine du récepteur
5. Les résultats de ces expériences permettent d'affirmer que la cible de X est le récepteur u opioïde

merci beaucoup, bonne soirée 

[Zoersl]

Salut ! Serait - il possible de savoir quelles ont été les réponses données à la correction, pour pouvoir te donner des explications plus précises ? Merci ;)