definition pharmacocinétique

[nioui]

Bonjour,

j'ai du mal avec les notions de pharmacocinétique linéaire et non linéaire, qu'est ce que ça veut dire réellement ? 

mercii bon dimanche :)) 

[codeline]

Salut, je comprends que ce soit une notion difficile à comprendre surtout que pour la pharmacocinétique linéaire, ça peut sembler paradoxal. Alors voilà un résumé :

• Pharmacocinétique linéaire (= d’ordre 1) : On dit qu’elle est indépendante de la dose. Cela signifie que les paramètres pharmacocinétiques qui, dans leur unité, ne contiennent pas l’unité de la dose mg (comme CL, T_1/2, V_d, fu, fe, F) vont rester constants quelle que soit la dose. Cependant (paradoxe), la concentration plasmatique, elle, est proportionnelle à la dose de médicament administrée ! Cela s’explique par le fait que les systèmes d’absorption, de métabolisation et d’élimination ne sont pas saturés. Enfaite, les transporteurs et les enzymes travaillent à une capacité bien inférieure à leur maximum. Donc ils gèrent facilement toute augmentation de dose. Alors si tu doubles la dose, ces systèmes réagissent de manière linéaire et éliminent proportionnellement plus de médicament. Donc les paramètres pharmacocinétiques qui dépendent de la dose, donc qui contiennent mg (comme A_e∞, C_max, ASC, C_ss) vont varier proportionnellement à la dose.
• Pharmacocinétique non linéaire : Les médicaments concernés ont un métabolisme saturable !! En gros, les enzymes de métabolisation, les transporteurs d’absorption et d’excrétion atteignent leur capacité maximale. Si on augmente la dose même un tout petit peu, les concentrations du médicament peuvent plus que doubler car les systèmes sont saturés. Ils ne peuvent plus absorber, métaboliser, éliminer le médicament. Donc la concentration plasmatique du médicament n’est plus proportionnelle à la dose.

Donc linéaire => C° proportionnelle à la dose car systèmes non saturés.

          non linéaire => C° plus proportionnelle à la dose car les systèmes sont saturés.

 

On dit que la très grande majorité des médicaments (99%) ont une cinétique d’ordre 1. Et l’an dernier en amphi le prof avait dit qu’on devait répondre aux items en fonction de ces 99%, c’est-à-dire qu’on devait supposer qu’ils avaient tous une pharmacocinétique d’ordre 1.

 

C’est assez clair?

Edited February 9 by codeline

[nioui]

@codeline très clair merci beaucoup pour ta réponse !