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Salut @Bacteriophage31 alors j'avais posé le même type de question il y'a quelques jours sur le forum du coup je vais essayer d'y répondre (peut-être que je n'ai pas réellement compris donc si des tuteurs passent par là je veux bien votre avis, merci)

Alors donc de ce que j'ai compris, l'agoniste se fixe DIRECTEMENT sur le récepteur puis l'active (et donc parmis ceux-là on a les agonistes entiers qui activent donc le récepteur à 100% de leur efficacité et l'agoniste partiel qui active le recepteur mais jamais à son "max"). En ce qui concerne le modulateur positif, il ne se fixe pas directement sur le site actif du récepteur. Il se fixe sur un site différent (site allostérique) et augmente l'effet de l'agoniste en facilitant ou amplifiant son action

Posted
il y a 10 minutes, Bacteriophage31 a dit :

Bonjour, je ne comprend pas très bien la différence entre "agoniste" et "modulateur positif".

Merci pour vos éclaircissements :) 

 

il y a 1 minute, Chicoco a dit :

Salut @Bacteriophage31 alors j'avais posé le même type de question il y'a quelques jours sur le forum du coup je vais essayer d'y répondre (peut-être que je n'ai pas réellement compris donc si des tuteurs passent par là je veux bien votre avis, merci)

Alors donc de ce que j'ai compris, l'agoniste se fixe DIRECTEMENT sur le récepteur puis l'active (et donc parmis ceux-là on a les agonistes entiers qui activent donc le récepteur à 100% de leur efficacité et l'agoniste partiel qui active le recepteur mais jamais à son "max"). En ce qui concerne le modulateur positif, il ne se fixe pas directement sur le site actif du récepteur. Il se fixe sur un site différent (site allostérique) et augmente l'effet de l'agoniste en facilitant ou amplifiant son action

Bonjour à vous deux ! est-ce que l'un de vous peut me dire dans quel chapitre d'ICM on retrouve cette notion ? Merciii

  • Tuteur
  • Solution
Posted (edited)

Coucou, je te propose de revenir sur quelques points du cours : 

 

Un modulateur allostérique va modifier l'activité d'une enzyme (ou une molécule) en modifiant sa conformation tridimensionnelle.

 

Ci joint un schéma qui illustre l'effet des PAM et des NAM.

 

image.png.80e613704f20bf612acd00d53546a187.png

 

Pour l'agoniste, ci joint les points essentiels:

 

- Un agoniste inverse plein, va entraîner la dissociation de la protéine G et du récepteur. Un agoniste entier est l’exemple de la morphine sur le RCPG mu. Un agoniste partiel va avoir une activité intrinsèque comprise entre 1 et zéro. Un antagoniste neutre à une activité intrinsèque égale à zéro. Un agoniste inverse partiel à une activité intrinsèque comprise entre -1 et zéro.

 

L'explication de @Chicoco est juste et claire ! 

 

Bon courage pour les révisions :)

 

 

Edited by quésako
Posted
à l’instant, SarahSadia a dit :

Bonjour à vous deux ! est-ce que l'un de vous peut me dire dans quel chapitre d'ICM on retrouve cette notion ? Merciii

Bonjour @SarahSadia, il s'agit du cours sur les récepteurs canaux et canaux ioniques !

Posted
il y a 21 minutes, Chicoco a dit :

Alors donc de ce que j'ai compris, l'agoniste se fixe DIRECTEMENT sur le récepteur puis l'active (et donc parmis ceux-là on a les agonistes entiers qui activent donc le récepteur à 100% de leur efficacité et l'agoniste partiel qui active le recepteur mais jamais à son "max"). En ce qui concerne le modulateur positif, il ne se fixe pas directement sur le site actif du récepteur. Il se fixe sur un site différent (site allostérique) et augmente l'effet de l'agoniste en facilitant ou amplifiant son action

Merci à vous !! C'est hyper clair, mais du coup est-ce qu'il existe des agonistes allostériques, ou pas du tout car si je me réfère à la définition, les agonistes sont uniquement orthostériques ? 

  • Tuteur
Posted (edited)

Un agoniste allostérique est un ligand allostérique qui possède une activité intrinsèque capable d'activer le récepteur même en absence d'un agoniste. 

 

Ceci étant dit, réfère toi au cours donné par le professeur car c'est lui qui fait foi pour le concours ! 

 

N'hésite pas à aller voir les fiches du TAT dans la librairie, elles peuvent t'aider pour les révisions d'ICM🥰

 

Edited by quésako

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