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Bonsoir, je n'arrive pas à comprendre pourquoi l'item C est compté vrai.

Merci d'avance ! 

swpatl.png

Parce que d'après ce  que j'ai compris quand le signal diminue c'est qu'il y a activation du complexe par un agoniste. 

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Coucou,

 

alors tu as raison, lorsque le signal diminue on est bien face à une molécule agoniste tu récepteur. Mais attention relis bien l'item. Ici, tu peux même répondre sans utiliser l'expérience BRET. Je t'explique:

 

Le récepteur μ aux opioïdes est un RCPG qui, lorsqu'il est activé par un agoniste comme la morphine, entraîne l'activation de la protéine Gi.

 

De plus, ici l'item nous dis que: la molécule Y est administrée en concentration croissante et  diminue l'activation de Gi en présence de morphine, cela signifie qu'il y a un phénomène de compétition. Y empêche la morphine de se fixer au recepteur (on le sait car l'activité de Gi est réduite) et donc Y empêche la morphine de produire son effet maximal sur le récepteur μ. Y est donc un antagoniste.

 

petit plus:

S'il avait été question du signal BRET tu aurais eu un item du style

"Si une molécule Y qu'on ajoute en concentration croissante active le signal BRET qui reste stable, alors c'est un antagoniste du recepteur."

Vrai car la sous-unité α et le complexe β γ de la protéine Gi resteront associés car le RCPG ne sera pas activé (effet de l'antagonisme).

Cela maintient une proximité physique entre la luciférase (sur αi) et la GFP (sur βγ), générant un signal BRET élevé.

 

J'espère que ces explications auront mis la lumière sur cette notion un peu délicate à appréhender.

N'hesite pas à te faire des schémas si ça t'aide, pour visualiser où sont positionnées la luciférase et la GFP et comment elles migrent en fonction de l'activation ou non du RCPG   ;)

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