Pharmacocinétique

[laura.vlt]

Bonjour,

je n’arrive pas à comprendre ce que c’est un médicament glucuronoconjugué ou une glucuronoconjugaison, est ce que quelqu’un pourrait m’éclairer svp ?

Merci d’avance !

[FuturDocteurMamourV2]

Salut ! 
Alors en fait les glucoronoconjugaison sont des types de métabolisation du médicaments.
Se sont des réactions dites de phase 2 car elles ont souvent lieu après une première réaction de phase 1 qui consiste à simplement ajouter un groupement fonctionnel (OH par exemple) au médicament qui servira ensuite de site d’ancrage pour le groupement ajouté en phase 2.  
Ce sont donc des réactions catalysé par des enzymes appelées transferases qui ont lieu en grande majorité au niveau du foie et dont le but est de rendre inactif un médicament en ajoutant un groupement polaire de type glucose.

Les groupements ajouté sont donc beaucoup plus conséquents que que lors des réactions de phase 1 se sont des complexes moléculaires (glucose).
Cela permet en plus de rendre inactif le médicament d’augmenter l’hydrophilie du médicament et ainsi son excrétion rénale.
Attention les médicaments qui subissent une glucoronoconjugaison sont considéré comme éliminé par métabolisation et non pas par excretion rénale car c’est le foie dans un premier temps qui rend inactif le médicament en le métabolisant, le métabolite est ensuite excrété. 

TOUS les médicaments subissant une glucoronoconjugaison sont par la suite de cette réaction inactif SAUF la morphine son métabolite glucuronide-6-phosphate est toujours actif.

 

Je te met un exemple simple de glucoronoconjugaison (c’est pas vraiment un médicament le phénol mais c’est juste pour illustrer la réaction)

Juste pour illustrer un peu mieux voici la glucoronoconjugaison de la morphine.

Tu as au début la morphine telle qu’elle (la morphine ne subit pas de réaction de phase 1 avant sa glucoronoconjugaison c’est un peu une exception sur ça aussi) + un glucose conjugué à un UDP. L’enzyme va prendre en charge le morphine et l’UDP glucoronate enlever l’UDP du glucose et le remplacer par la morphine qu’elle fixe donc sur le glucose. Ainsi ta morphine est plus hydrophile donc plus facile à excréter au niveau rénale (et toujours active mais c’est parce que c’est la morphine sinon tous les autres médicaments sont inactif après ça) 

 

J’espère que c’est plus clair pour toi !

Edited December 3, 2024 by FuturDocteurMamourV2

[Gluthomate]

Salut ! Alors je vais essayer de te le détailler un peu plus que ce qui vous a été dit en cours pour que tu comprennes mieux. Ce que je vais te dire n'est pas du tout à retenir bien sûr ! 

Alors La glucuronoconjugaison est une des principales voies de métabolisation des substances dans l’organisme, notamment des médicaments. C'est un processus chimique dans lequel une molécule de glucuronate est attachée à une substance (souvent une molécule lipophile).

Ce processus a pour but de rendre la substance plus hydrophile, ce qui facilite son élimination par les reins dans l'urine ou par le foie dans la bile, et moins toxique, certaines molécules étant activement neutralisées de cette façon.

 

Parmi les substances glucuronoconjuguées, on retrouve des médicaments comme le paracétamol, la morphine ou certains anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), mais aussi la bilirubine, un produit de dégradation de l’hémoglobine glucuronoconjugué dans le foie pour être excrété, ainsi que certaines hormones stéroïdiennes pour réguler leurs niveaux.

En cas de déficience de la glucuronoconjugaison, comme dans le syndrome de Gilbert, des substances comme la bilirubine peuvent s’accumuler dans le corps, entraînant une jaunisse légère. Enfin, certains médicaments peuvent interagir avec cette voie et provoquer des effets secondaires ou des toxicités.