Pharmacocinétique

[Batman_sans_Robin]

Bien le bonjour à vous,

 

J'ai quelques questions concernant ce chapitre :

-> Dans le poly du prof il y a marqué "coefficient de partage octanol/eau Kp élevé" , je ne suis pas sûre de comprendre ce que cela signifie. Il me semblait que l'octanol a une Kp élevée car il est lipophile et l'eau un Kp faible ?

-> Quelles sont les différences pharmacocinétiques intra-individuelle ? J'ai l'impression qu'elles sont toutes interindividuelles..

-> Après avoir été résorbé dans l'intestin où vont les médicaments ? Dans la circulation porte ? Dans les tissus ?

-> Que fait le premier passage entérique ?

-> Les protéines d'efflux et transporteurs ABC dégradent les médicaments ? 

 

Bien à vous, Batman (:

[Clem_encéphale]

Bien le bonjour à vous Batman,

 

Je vois que le chevalier de la nuit se pose pas mal de questions, voyons tout cela plus en détails.

 

1.

Le coefficient de partage octanol/eau : Il permet de mesurer la distribution d'une molécule entre l'octanol (lipophile) et l'eau (hydrophile).

• un rapport (Kp) élevé: indique que tu retouves + de molécule solubilisées dans l'ocanol que dans l'eau, mathématiquement ton rapport est élevé. Donc la molécule est lipophile, ce qui permet une bonne absorption à travers les membranes cellulaires 
• un rapport faible : indique que tu retouves - de molécule solubilisées dans l'ocanol et + dans l'eau. Donc la molécule est hydrophile.

Donc tu avais bien compris juste la notion de rapport te perturbait un peu non ?

 

2.

Variations intra-individuelles : fait référence aux variations de phapharmacocinétiq chez un même individu, mais à différents moments ou dans des situations différentes. Ces variations peuvent être liées à des facteurs comme l'âge, l'état de santé, l'alimentation, ou les interactions avec d'autres médicaments.

Par exemple, une personne peut avoir une absorption plus rapide d'un médicament après un repas copieux ou en fonction de son état de santé à un moment donné.

 

Tandis que les variations inter-individuelles : font références aux variations entre différentes personnes. Les facteurs génétiques (comme les variations dans les gènes des enzymes métabolisantes), les différences de poids, de sexe ou encore de pathologies sous-jacentes entre plusieurs individus, peuvent entraîner des différences importantes dans la façon dont chacun absorbe, distribue, métabolise et élimine un médicament

 

3.

Les médicaments sont en effet d'abord dirigés vers le foie via la circulation porte, qui est le système veineux qui transporte le sang de l'intestin vers le foie. Cela permet au foie de métaboliser une partie du médicament avant qu'il n'atteigne la circulation systémique. (= premier passage hépatique)

Une fois dans la circulation systémique le médicament peut atteindre les tissus cibles

 

4.

Le premier passage entérique fait référence à l'absorption initiale d'un médicament dans l'intestin. Pendant cette phase, certains médicaments peuvent être partiellement ou complètement exclus de l'absorption en raison de plusieurs facteurs :

• Protéines d'efflux: qui expulsent activement les médicaments des cellules intestinales avant qu'ils n'atteignent la circulation sanguine.
• Barrière entérocitaire : les cellules de l'intestin peuvent limiter le passage des substances puisqu'elle est lipophile
• Ulceres ou inflammations intestinales : peuvent affecter l'absorption et la biodisponibilité des médicaments.

Ce processus peut réduire considérablement la quantité de médicament qui atteint la circulation systémique

 

5.

Non, les protéines d'efflux et les transporteurs ABC ne dégradent pas les médicaments. Leur rôle est plutôt de transporter les médicaments ou autres substances à travers les membranes cellulaires, souvent contre un gradient de concentration. 

Par exemple: un médicament passe la membrane entérocytaire, mais finalement une protéine d'efflux va reprendre cette même molécule est la renvoyer d'ôù elle vient (dans la lumière intestinale). C'est un moyen de limiter la concentration en médicament qui arrivera dans la circulation systémique.

 

Pfffffiouuuu c'était long  ;)

J'espère que mes réponses sauront t'éclairer, si ce n'est pas le cas n'hésite pas à me le dire !

[Batman_sans_Robin]

  On 12/1/2024 at 9:34 AM, Clem_encéphale said:

Pfffffiouuuu c'était long  ;)

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Désolée mais c'était nécessaire 

 

  On 12/1/2024 at 9:34 AM, Clem_encéphale said:

J'espère que mes réponses sauront t'éclairer, si ce n'est pas le cas n'hésite pas à me le dire !

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C'était très clair !! Merci à toi (: