Pharmacométrie

[Rhomolium]

Bonjour, 

je suis entrain de réviser et j’ai l’impression que le diapo du prof et le cours du poly se contredisent par rapport à la phrase en rouge sur le diapo.

Quelqu’un pourrait m’expliquer s’il vous plaît ? Je suis un peu perdu.

https://ibb.co/HD4xNt0
https://ibb.co/xjcLNGX 

[manoncocyte]

Salut ! Je ne trouve pas que ces phrases se contredisent donc je ne vais pas pourvoir t’éclairer mais ce que dit le prof fait foi donc retiens la phrase en rouge du diapo  

[FuturDocteurMamourV2]

Salut ! Ces phrases ne se contredisent pas mais si tu as l’impression que si c’est peut être que tu as pas tout à fait compris cette partie du cours donc j’essaye de te faire un récapitulatif pour t’expliquer :
Déjà sur les expériences de compétition à l’équilibre ce qu’il faut comprendre c’est que contrairement aux autres expériences vue en cours (binding et saturation à l’équilibre) le ligand chaud n’est pas le ligand que tu étudies et dont tu cherches à caractériser la liaison.

Ici le ligand chaud est celui dont tu connais déjà la propriété et tu l’utilises pour tester et caractériser la liaison d’un nouveau ligand que tu n’as pas marqué qui est donc « froid »

Donc en gros pour la compétition à l'équilibre tu mets un ligand chaud que tu connais qui va se fixer à tes récepteurs. Tu as à ce moment là ton ligand chaud de référence qui est fixé au maximum à ses récepteurs selon son affinité à ses derniers que tu connais puisqu’il est seul avec les récepteurs rien ne l’empêche de s’y fixer.

Puis tu vas rajouter ton ligand froid dont tu chercher à quantifier l’affinité pour le récepteurs. Ainsi le ligand froid va déloger le ligand chaud des récepteurs en rentrant en compétition avec lui et lorsque tu augmentes la concentration en ligand froid tu vas perdre de plus en plus ton signal radioactif puisque le ligand chaud est délogé des récepteurs par le froid.
Quand tu arrives à 50% de radioactivité par rapport à lorsque tu avais pas de ligand froid ça veut dire que la concentration que tu as mit en ligand froid est suffisante pour déloger 50% du ligand chaud. Cette concentration en ligand froid c’est l’IC50.

Si cette concentration est très faible ça veut dire que t’as mit peu de ligand froid pour déloger 50% du ligand chaud donc ton ligand froid a plutôt une bonne affinité pour le récepteur puisque quand il rentre en compétition avec le ligand chaud il le déloge à très basse concentration le ligand chaud.

Ton IC50 est faible donc ton Ki aussi et donc ton affinité est grande.

A l’inverse si tu dois mettre une grande concentration en ligand froid pour déloger 50% du ligand chaud ça veut dire que lorsqu’il rentre en compétition avec le ligand chaud ton ligand froid il galère à le déloger du récepteur donc il en faut beaucoup.
Ainsi ça veut dire que l’IC50 est grande donc le Ki aussi et donc l’affinité est faible.

J’espère que c’est plus clair pour toi hésite pas si t’as besoin que je reprenne certains points !

Edited Sunday at 04:41 PM by FuturDocteurMamourV2

[Rhomolium]

Merci beaucoup, enfaite j’avais compris j’avais juste mal lu la phrase du cours du tat  mais maintenant j’ai encore mieux compris, merci @FuturDocteurMamourV2

[FuturDocteurMamourV2]

Super niquel ! Pas grave ça arrive avec la fatigue parfois 

Bon courage !

[Rhomolium]

@FuturDocteurMamourV2 merci pour les encouragements !