Les enzymes

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bonjour est ce que ce serait possible de m’expliquer la correction de ce qcm? Merciii

Les items vrais sont A,C et E et ce qcm vient du poly de l’avent 2021-2022

 

 

QCM 8 - Un des lutins du Père Noël réalise une expérience de compétition à l’équilibre pour tester les propriétés de la molécule jinglebells. Après analyse des résultats, il s’avère que jinglebells (CI50 : 60 nM) déplace de façon concentration-dépendante la liaison à l’équilibre du [3H]-oestrogène utilisé à une concentration de 30 nM et dont le Kd est 15 nM. Il est alors exact que : 

 

A. Cette expérience nécessite une quantité fixe de [3H]-oestrogène et une quantité croissante de jinglebells. 

 

B. Jinglebells est un antagoniste de ce récepteur. 

 

C. Le Ki de jinglebells est égal à 20 nM. 

 

D. Si on répète l’expérience avec une concentration de 15 nM de [3H]-oestrogène, la valeur du Ki de jinglebells deviendrait égale à 30 nM. 

E. Dans les mêmes conditions expérimentales, la molécule vivelevent a un Ki égal à 10 nM, on peut alors dire que vivelevent a une affinité plus importante pour le récepteur que celle de jinglebells.

[Clem_encéphale]

Coucou, 

 

Alors voyons un peu plus en détail ce QCM et comment le résoudre:

 

Nous avons ici une expérience de compétition où la molécule jinglebells vient concurrencer la fixation d'un ligand radioactif, le [3^33H]-œstrogène, sur un récepteur spécifique. On nous donne les informations suivantes :

1. Concentration de [3H]-œstrogène : 30 nM.
2. Kd du [3H]-œstrogène : 15 nM (constante de dissociation).
3. CI50 de jinglebells : 60 nM (concentration de jinglebells pour obtenir une inhibition à 50 %).

 

Analyse des réponses

A : Cette expérience nécessite une quantité fixe de [3H]-œstrogène et une quantité croissante de jinglebells.(vrai)

Dans une expérience de compétition, on utilise généralement une concentration fixe du ligand marquée ([3H]-œstrogène) pour évaluer la capacité de l'inhibiteur (jinglebells) à se lier au récepteur. En augmentant la concentration de jinglebells, on peut observer comment il déplace progressivement le [3H]-œstrogène de la liaison au récepteur, ce qui confirme que la quantité de jinglebells est bien croissante pour mesurer l'effet.

 

B : Jinglebells est un antagoniste de ce récepteur.(fausse ou, du moins, non vérifiable avec les informations fournies)

Pour conclure que jinglebells est un antagoniste, il faudrait démontrer qu’il inhibe les effets physiologiques induits par le récepteur une fois activé. Or, ici, on sait seulement que jinglebells compétitionne avec l’œstrogène, mais cela ne prouve pas qu’il bloque l’activité intrinsèque du récepteur. Cette information est donc insuffisante pour le qualifier d’antagoniste, il pourrait être un agoniste partiel, un agoniste complet, ou un antagoniste

 

C : Le Ki de jinglebells est égal à 20 nM.(vrai).

La valeur de Ki (constante d'inhibition) d’un inhibiteur compétitif peut être calculée à partir de la CI50 et de la concentration de ligand (ici le [3H]-œstrogène) en utilisant la formule : 

En remplaçant les valeurs :

• CI50 = 60 nM,
• [L] = 30 nM,
• Kd = 15 nM,

on obtient : Ki=20 nM

Donc, le Ki de jinglebells est bien égal à 20 nM.

 

D : Si on répète l’expérience avec une concentration de 15 nM de [3H]-œstrogène, la valeur du Ki de jinglebells deviendrait égale à 30 nM. (faux)

Le Ki est une propriété intrinsèque de l'inhibiteur pour le récepteur et ne dépend pas de la concentration de ligand utilisée dans l'expérience. Modifier la concentration de [3H]-œstrogène n'aurait donc aucun impact sur la valeur du Ki de jinglebells, qui reste à 20 nM.

 

Pour rappel le Ki est une constante d’inhibition qui dépend uniquement de l'affinité de jinglebells pour le récepteur, et qui représente la concentration de jinglebells nécessaire pour inhiber la liaison de [3H]-œstrogène sur le récepteur de façon compétitive

 

E : Dans les mêmes conditions expérimentales, la molécule vivelevent a un Ki égal à 10 nM, on peut alors dire que vivelevent a une affinité plus importante pour le récepteur que celle de jinglebells (vrai)

 

Le Ki est une mesure de l'affinité d'un inhibiteur pour le récepteur : plus le Ki est faible, plus l'affinité est élevée. Puisque le Ki de vivelevent (10 nM) est inférieur à celui de jinglebells (20 nM), vivelevent a une affinité plus élevée pour le récepteur.

 

En résumé :

• A : vrai, car on utilise une concentration fixe de [3^33H]-œstrogène et une concentration croissante de jinglebells.
• B : faux, car on ne peut pas conclure que jinglebells est un antagoniste sans plus d’informations.
• C : vrai, calcul du Ki de jinglebells donne 20 nM.
• D : faux, car le Ki est indépendant de la concentration de ligand.
• E : vrai, vivelevent a une meilleure affinité pour le récepteur avec un Ki inférieur.

Si tu as d'autres questions n'hésite pas !  :)

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Merci beauuuuuucouo pour ta correction <3

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Avec plaisir, et bon courage pour la suite !

;)