pharmacométrie

[ciaramification]

Bonjour, qqln peut m'expliquer la D svp? merci

 

QCM 4 : On mute expérimentalement 3 acides aminés d’un récepteur à 7 TM couplé à la protéine G, puis on étudie les propriétés pharmacologiques d’un ligand (L) sur ce récepteur muté et sur le récepteur sauvage exprimés de façon transitoire dans une lignée cellulaire de rein humain. Quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ?

D. Si (L) est un ligand agoniste, dans un système BRET dans lequel le récepteur muté est transfecté dans la cellule en même temps qu’une sous-unité alpha de la protéine G couplée à la Luciférase et que la sous-unité gamma couplée à la protéine fluorescente verte (GFP), on observera une augmentation concentration dépendante du signal BRET.

[Apo-ptose]

Salut, l'item est faux car si tu rajoute un ligand agoniste sur un récepteur, tu vas l'activer. Et en l'activant, la sous-unité alpha va se dissocier du complexe beta gamma. Donc ici dans un système BRET, en dissociant la sous unité alpha du complexe beta gamma, le signal va au contraire diminuer puisque les sous unités s'éloignent et que le signal BRET n'est présent que si les sous unités sont proches, autrement dit seulement quand le récepteur n'a pas été activé.

[FuturDocteurMamourV2]

Salut !
Alors en fait l’expérience BRET permet d’étudier l’interaction entre deux protéines grâce à un signal lumineux. Ce signal lumineux est provoqué par l’échange d’énergie entre la GFP et la Luciferase. On observe donc deux protéines en fixant le GFP sûr une et la Luciferase sur l’autre. L’échange d’énergie n’est possible que si la luciferase et la GFP sont à une distance extrêmement faible. Donc si les protéines étudiés sont associés (collées) on a un signal lumineux mais si elles se dissocient le signal disparaît à cause de la distance entre les protéines. Ici le ligand est agoniste il va donc activer le RCPG et entraîner la dissociation de la protéine G (sous unîtes alpha+Luciferase d’un côté et bêta gamma+GFP de l’autre).
Donc le signal BRET va diminuer lorsqu’on au augmente la concentration en ligand puisque la dissociation des sous unités de la protéines G va être induite. Cet item est faux normalement