pharmacométrie

[ciaramification]

Bonjour comment on sait si le recepteur est un recepteur opioide ou pas pour la A?

Merci!

 

QCM 2 : On réalise une série d’expériences visant à caractériser les propriétés pharmacodynamiques d’une molécule X. Les principaux résultats sont les suivants :

a) la liaison non spécifique est mesurée en présence d’un excès de naloxone froide, la liaison spécifique l’équilibre de [H#]-X sur une préparation de membranes cellulaires est saturable avec un Kd égal à 1nM

b) X déplace de façon concentration-dépendante (IC50 : 12nM) la liaison à l’équilibre de la [H#]-naloxone dont le Kd est 2 nM et utilisé à une concentration de 6nM

c) X diminue de façon concentration-dépendante la production d’AMPc intracellulaire préalablement stimulée par un activateur de l’adénylyl cyclase, la forskoline. Cet effet est totalement aboli par la toxine pertussique qui empêche la sortie du GDP de la poche de liaison de la sous-unité ai de la protéine G

d) L’addition de X n’entraine pas de recrutement de la bêta-arrestine sur la cible En fonction des données fournies, indiquez parmi les propositions suivantes, celle (celles) qui est (sont) exacte(s) ?

A. D’après les résultats de l’expérience a), la cible de X est un récepteur opioïde

B. D’après les résultats de l’expérience b), le Ki de X est égal à 4 nM

C. D’après les résultats de l’expérience c), X est un agoniste de la voie Gi associée au récepteur

D. D’après les résultats de toutes ces expériences, X est un agoniste biaisé G protéine du récepteur

E. Les résultats des expériences permettent d’affirmer que la cible de X est le récepteur m opioïde

[Apo-ptose]

Salut,

alors dans l'énoncé du qcm on te dit au petit c) que X diminue la production d'AMPc et le récepteur opioïde est couplé à Gi qui inhibe l'AMPc donc tu peux déduire que la cible de X est bien un récepteur opioïde. 

[FuturDocteurMamourV2]

D’où vient ce QCM ?

[FuturDocteurMamourV2]

  On 10/19/2024 at 10:05 AM, Apo-ptose said:

alors dans l'énoncé du qcm on te dit au petit c) que X diminue la production d'AMPc et le récepteur opioïde est couplé à Gi qui inhibe l'AMPc donc tu peux déduire que la cible de X est bien un récepteur opioïde. 

Expand  

Alors je me permet de répondre @ciaramification parce que non attention @Apo-ptose c’est pas ça parce que l’item A demande si grâce aux résultats de l’expérience « a » pas ceux de la « c » tu peux affirmer que X a pour cible le récepteur aux opioides. 

Donc attention il faut comprendre pourquoi là « a » pourrait nous permettre d’affirmer que la cible de X est un récepteur aux opïoides. Si la l’expérience « a » nous permet pas de le montrer l’item est FAUX même si les expériences « b,c,d » permettent de l’affirmer. Ici c’est quand même bien vrai je l’explique juste après.

En plus le fait que le récepteur soit lié à une proteine Gi ne prouve en rien que c’est un récepteur aux opioides c’est une conclusion bien trop rapide. En effet c’est possible mais tu peux pas affirmer que c’est précisément le récepteur aux opiacés. D’autres types RCPG fonctionnent avec des Gi et donc inhibe la production d’AMPc.
Dans l’expérience « a » on met du Naloxone qui est administré pour réaliser une expérience de saturation à l’équilibre (vu dans le cours de pharmacometrie). Le Naloxone est un ligand du récepteur aux opioides. C’est un anatagoniste qui est utilisé dans le cas d’overdose aux opiacés en rentrant en compétition avec les opiacés diminuant ainsi leur liaison aux récepteurs et donc les effets indésirables ( insuffisance respiratoire par exemple). 
Donc ici on étudie bien le ligand X qui se fixe sur le même récepteur que le Naloxone  qui est donc le récepteur aux opioides.

Voila pourquoi c’est vrai 

Edited October 19, 2024 by FuturDocteurMamourV2