Différence résorption / coefficient de biodisponibilité

[ju.gulaire]

Salut !

Je suis un peu pommée en pharmacocinétique, je n'arrive pas à voir la différence entre le coefficient de biodisponibilité et la fraction résorbée d'un médicament (sans savoir aussi s'ils ont un lien avec l'élimination hépatique/rénale)

Aussi est ce qu'ils ont un rapport avec l'hydrophobie ou la taille de la molécule ?

Sorry ça fait bcp de questions

Merciiiiii

[sam_svm]

Salut je comprends ton incompréhension mais je vais essayer d’éclaircir, tout ça, désolé c’est un peu long mais je pense que ça vaut le coup

La fraction résorbée correspond à la proportion de la dose administrée d’un médicament qui est absorbée à travers la paroi intestinale et passe dans la circulation sanguine avant de subir un premier passage hépatique.

 

Lien avec l'élimination : La fraction résorbée ne prend pas en compte ce qui est éliminé par le foie (métabolisme hépatique) ou les reins. Elle se concentre uniquement sur ce qui est réellement absorbé depuis le site d'administration (par exemple, l'intestin) jusqu'au sang Elle est influencée par des facteurs comme :

 

-Propriétés physico-chimiques : L’hydrophobie, la taille de la molécule, et sa polarité influencent l'absorption. Par exemple, les molécules hydrophobes traversent plus facilement la membrane cellulaire lipidique de l’intestin.

 

-Barrières physiologiques : Les conditions du tube digestif, la motilité intestinale, et les interactions alimentaires peuvent aussi affecter la fraction résorbée.

 

Le coefficient de biodisponibilité est la proportion de la dose administrée d’un médicament qui atteint la circulation sanguine systémique sous forme active, après le premier passage hépatique. Il s'exprime souvent sous la forme d'un pourcentage ou d'une valeur comprise entre 0 et 1.

 

Lien avec l'élimination : Contrairement à la fraction résorbée, le coefficient de biodisponibilité prend en compte à la fois l'absorption (fraction résorbée) et la métabolisation hépatique (premier passage hépatique). En effet, même si une molécule est bien absorbée, une partie de celle-ci peut être métabolisée par le foie avant d'atteindre la circulation systémique.

 

Médicaments à faible biodisponibilité orale : Si une molécule est fortement métabolisée par le foie, sa biodisponibilité sera faible, même si la fraction résorbée est élevée

 

Différence clé entre les deux :

 

-La fraction résorbée concerne uniquement ce qui est absorbé depuis l'intestin jusqu’au sang avant que la molécule ne soit transformée par le foie (métabolisme de premier passage).

 

-Le coefficient de biodisponibilité prend en compte l’absorption et le métabolisme hépatique, c’est-à-dire la quantité finale qui atteint la circulation systémique sous forme active.

 

Concernant l’élimination:

 

Élimination hépatique : Elle intervient lors du premier passage hépatique et affecte la biodisponibilité (mais pas la fraction résorbée). Si le médicament est fortement métabolisé par le foie, sa biodisponibilité sera réduite.

 

Élimination rénale : L'élimination rénale intervient après que le médicament a atteint la circulation systémique, donc elle affecte le volume de distribution et la clairance du médicament ( ces 2 notions vous les reverrez au s2), mais pas directement la fraction résorbée ou la biodisponibilité initiale.

 

Influence de l'hydrophobie et de la taille moléculaire :

 

Hydrophobie : Les molécules hydrophobes (lipophiles) ont généralement une meilleure absorption intestinale (fraction résorbée élevée), car elles traversent plus facilement la membrane lipidique des cellules intestinales par diffusion passive. Cependant, certaines peuvent être métabolisées par le foie (biodisponibilité réduite après premier passage).

taille de la molecule  : Les petites molécules passent plus facilement à travers les membranes cellulaires par diffusion passive, augmentant ainsi la fraction résorbée. Les grosses molécules ou celles hydrophiles nécessitent souvent des transporteurs ou d’autres mécanismes pour être absorbées.

Edited October 8 by sam_svm

[Apo-ptose]

Salut!

 

Concernant la fraction résorbée, c'est la fraction de la dose ingérée qui a franchi la barrière digestive et qui va être drainée par la veine porte pour arriver au foie après l'absorption au niveau intestinal.

Le coefficient de biodisponibilité, c'est ce qui va atteindre la circulation systémique = générale. 

Je pense que tu le comprendras mieux sur ce schéma, tu peux voir que l'effet de premier passage hépatique a lieu "après" la fraction résorbée et donc aura un impact sur le coefficient de biodisponibilité.

 

[ju.gulaire]

Okkkk c'est bcp plus clair merci beaucoup !!