Tramadol

[Pala.off]

Coucou est ce que quelqu’un pourrait m’éclairer sur le Tramadol et son fonctionnement car je n’ai pas bien compris svp?

[maï.lys.ine]

Bonjour, 

 

Le Tramadol est un agoniste des récepteurs mu opiacé, utilisé dans le traitement de la douleur (opioïde antalgique).

 

Les récepteurs opiacés sont des récepteurs de neurotransmetteurs qui modulent plusieurs fonctions dont la réponse à la douleur et au stress.

 

Le Tramadol possède également différents effets latéraux qui sont :

• inhibition de la recapture de la sérotonine (entraînant nausées et vomissements).

le Tramadol n’est pas un antidépresseur, malgré qu’il inhibe la recapture de la sérotonine. En effet, tous les inhibiteurs de la recapture des amines biogènes (sérotonine et autre) ne sont pas des anti-dépresseurs.

• antagoniste (entraînant des effets psychiatriques),
• antagoniste muscariniques (entraînant une xérostomie = bouche sèche/pâteuse).

 

A noter également qu’il est dégradé par le cytochrome CYP2D6.

 

Est-ce plus clair pour toi ? N’hésite pas si tu as d’autres questions !

[Clem_encéphale]

Coucou ! 

 

je me permets de compléter la réponse de @maï.lys.ine 

 

Le Tramadol est effectivement un analgésique opioïde, et son mécanisme principal passe par l'inhibition des récepteurs mu aux opiacés. Voici comment cela fonctionne plus en détail :

 

Les récepteurs mu sont situés dans le cerveau et font partie d'un système naturel de gestion de la douleur. Lorsque le Tramadol, se lie à ces récepteurs, il active un processus qui réduit la perception de la douleur. En effet le Tramadol est un agoniste partiel voilà comment il va agir plus exactement:

 

1.L'agoniste (Tramadol) se lie aux récepteurs mu, ce qui active ces récepteurs.

 

2.Activation de la protéine Gi : Les récepteurs mu sont associés à la protéine G inhibitrice (Gi). Lorsque le Tramadol se lie au récepteur mu, cela active cette protéine Gi, qui va ensuite inhiber l'adénylate cyclase (une enzyme qui catalyse la production de l’AMPc).

 

3.Réduction de l'AMPc : L'inhibition de l'adénylate cyclase entraîne une diminution des niveaux d'AMPc (adénosine monophosphate cyclique), une molécule importante pour la transmission des signaux neuronaux. En réduisant l'AMPc, on freine la transmission des signaux de douleur.

 

si tu veux entrer dans le détail:

Saches que le tramadol a des ON-target = effet principal (Agoniste partiel des récepteurs mu aux opiacés)

                                           et des OFF-target = effets latéraux 

 

 

Ses effets off target sont:

- inhibiteur de la recapture de la sérotonine:  mais n'est pas un antidépresseur cela va avoir tendance à provoquer des nausées/ vomissements (= effets indésirables

- Antagoniste (bloque) des recepteurs muscarinique M1 et M3 de l'acétylcholine: provoque des sécheresse buccales

- Antagoniste (bloque) les récepteur 5HT2C: engendres des effets psychiatriques indésirables

 

Ee espérant avoir pu t'éclaircir un peu toutes ces notions !    ;)

[Pala.off]

Mercii

[Morpheus531]

Il y a 8 heures, Clem_encéphale a dit :

si tu veux entrer dans le détail:

Saches que le tramadol a des ON-target = effet principal (Agoniste partiel des récepteurs mu aux opiacés)

                                           et des OFF-target = effets latéraux 

Coucou ! 

 

Je me demandais du coup: même si le tramadol a des on-target et des off-target, est-ce qu'on considère quand même que c'est un médicament qui agit sur une cible spécifique ? 

 

Est-ce que donc le terme de "médicament spécifique" s'emploie vraiment juste pour des médicaments qui ont 1 SEUL on-target, malgré le nombre de off-targets ? 

 

Merci beaucoup pour les clarifications <3

[Clem_encéphale]

Salut, salut !

 

Bonne question, mais effetcivement un médicament spécifique n'intéragit qu'AVEC 1 SEULE cible.  On en déduit que le Tramadol n'est pas un médicament spécifique (comme tu l'as dit il a des on et des off target donc il ne correspond pas à cette définition)

 

Néanmoins, précisons que cette caractériqtique de spécificité est rarement vérifiée. Puisque les effets indésirables des médicaments sont dûs à ces cibles annexes = les off target. 

 

Un médicament spécifique serait un médicament qui n'agirait que sur une seule cible produisant uniquement l'effet attendu du médicament (par exemple diminuer la douleur) sans le moindre effet indésirable (le rêve de tout pharmacologue haha)

 

J'espère avoir confirmé ce que tu avais déjà compris par toi même en explicitant un peu plus les choses. Bon courage !   :)