Les Récepteurs canaux et canaux ioniques

[Nosnos123]

Quelqu’un pourrait-il me simplifier le cours sur les récepteurs canaux et les canaux ioniques ? J’ai du mal à le comprendre et cela me semble un peu complexe. Ou si quelqu’un pourrait me recommander des références ou des ressources qui expliquent ce concept de manière claire ? Merci !

[Kz.22]

il y a une heure, Nosnos123 a dit :

Quelqu’un pourrait-il me simplifier le cours sur les récepteurs canaux et les canaux ioniques ? J’ai du mal à le comprendre et cela me semble un peu complexe. Ou si quelqu’un pourrait me recommander des références ou des ressources qui expliquent ce concept de manière claire ? Merci !

Salut! Je vais essayer de faire au mieux comme c’est assez long..

 

C’est quoi? 

Un canal ionique est une protéine membranaire qui permet le passage à grande vitesse d’un ou plusieurs ions
à travers une membrane. 
Le patch clamp est la technique de référence pour l’étudier on va mesurer les micro courants ioniques qui traversent les membranes cellulaires pour analyser leur composition (difficile à mettre en place). 
 

Leur composition? 

La biologie moléculaire permettant de comprendre leur fonctionnement montre que ce sont des hétéro-oligomeres car ils résultent de l’assemblage de plusieurs sous-unités différentes. 
le canal calcique de type L: sous unité alpha1 et d’autres sous unités annexes.

Leur fonction? 

Ils ont diff fonctions cellulaires:

-au niveau de la membrane cytoplasmique: contrôle différence de potentiel et excitabilité cellulaire (dans neurones, cellules musculaires..)

-au niveau des organites cellulaires: le pore calcique a rôle dans phénomène de l’apoptose (mort cellulaire)/ dans le réticule endoplasmique ils gèrent les stocks de calcium (surtt dans cardiomyocites et cellules musculaires qui se contractent et en ont donc besoin) 

-au niveau nucléaire : implication dans la perméabilité de la membrane nucléaire et dans la mitose 

Les types de canaux?

Il existe les canaux ROC et les VOC :

 

-ROC: leur ouverture est contrôlée par des récepteurs membranaires

le récepteur aux opiacés (comme la morphine ou le fentanyl)

et le récepteur HCN qui ne s’activent que lors de l’hyperpolarisation des cellules du tissu nodal en phase 4.(qu’on va voir après)
L’ivabradine est un bradycardisant (ralentissement fréquence cardiaque) il agit sur un des canaux HCN en diminuant leur ouverture et donc la pente de dépolarisation s’allonge et la contraction cardiaque devient moins fréquente 

C’est quoi le tissu nodal?
On va donc voir le tissu nodal qui est un tissu situé au niveau du coeur  

La contraction du tissu cardiaque est déclenchée par le tissu nodal. Les cellules cardiaques suivent un cycle de potentiel membranaire décrit en 4 phases: 

 

phase0: ouverture du VOC au Na+ et donc dépolarisation membranaire (baisse de la diff de charge/ potentiel entre le milieu intracellulaire et extracelullaire) 

 

phase1: fermeture du VOC et donc légère repolarisation (augmentation de la diff de charge) 

 

phase2: ouverture des VOC mais cette fois Ca2+ de type L (qu’on a vu tt a l’heure) les ions ca2+ vont donc rentrer 

 

phase3: dépolarisation car ions K+ sortent car ouverture canaux K+ 

 

phase4: dans le cardiomyocite le PA est stable/ dans le tissu nodal a contraction automatique le canal HCN s’ouvre et laisse passer ions K+ et N’a+ —> dépolarisation lente

 

-VOC

C’est une structure transmembranaire formée de sous unités protéiques diff dont la modification conformationnelle peut entraîner sa perméabilité à un ion donné dans le sens du gradient de conso d’énergie. 
Ils sont spécifique c’est à dire qu’ils agissent sur un ion donné: certaines médicaments vont donc cibler ces canaux en fonction de la pathologie

 

les anti arythmiques cardiaques, anti convulsivants et anesthésique locaux vont freiner l’entrée de sodium au niveau des canaux Na+
 

les anti hypertenseurs et antiangoreux (angine de poitrine) inhibent les canaux calciques Ca2+
 

Les anti arythmiques ralentissent entrée du potassium K+ 

On se penche sur les VOC:
Mode de fonctionnement des VOC? 
Les VOC fonctionnent selon une probabilité d’ouverture et de fermeture:

Ils sont donc soit ouverts soit fermés avec une période réfractaire après l’ouverture ou le canal est insensible. 

Il y a 2 modes de fonctionnement des médicaments VOC

1) la stabilisation d’une conformation du canal

De ce fait un ouvreur de canal ne permet pas de l’ouvrir mais se lie justement sur la forme ouverte —> il va donc  augmenter la période ouverte/ rallonger le temps où c’est ouvert C’est le cas du diazoxide=ouvreur de canal potassique VOC K+ (medicament pr hypoglycémie grave) 

 

Un inhibiteur de canal a l’inverse se lie  sur la forme fermée et rallonge la période fermée.

C’est le cas de la xyolocaine= inhibiteur canal sodique VOC Na+ —> agit comme un anesthésique local 

 

2) Encombrement stérique 

 En obstruant le pore

 C’est le cas des dihydropidines qui inhibent les canaux Ca2+ et la tetrodotoxine (poison violent produit par le poisson fugu) qui bloque les canaux Na2+

 

Différente types de VOC?

Il existe 2 types de VOC selon la nature de la sous unité alpha1 qui les compose

-Type L(lent):cellule musculaire et du tissu nodal  

s’ouvrent lentement et restent ouvert longtemps 

-Type T(transitoire): tissu nodal 

sont + brefs —> permettent l’automatisme cardiaque 

 

Comment les canaux calciques participent au fonctionnement du système cardiovasculaire?

Le calcium est important ++ pour la contraction musculaire. il va entrer dans la cellule grâce  aux récepteurs ROC au ca2+ / au RCPG et au canaux VOC ca2+ T ou L.

 

L’entrée du calcium au niveau des

-cardiomyocytes (cellules du muscle cardiaque)  se fait pendant la phase 2 (qu’on a vu plus haut)quand les VOC vont s’ouvrir pour les laisser passer. 
Plus y’a de ca2+ et plus le cœur de contracte. 

- au niveau des cellules cardionectrices du tissus nodal pendant la phase 4 où il va régler la pente de dépolarisation spontanée 

 

-au niveau du muscle lisse vasculaire ou il entraîne la vasomotricité (modif calibre des artères sous l’effet du tonus du muscle lisse) 

 

L’action des médicaments et leur fonctionnement au niveau du système cardiovasculaire avec les canaux calciques? 
La dihydropiridine et le verapamil sont des inhibiteurs du canal calcique. Ils vont donc s’opposer à l’entrée du calcium par les canaux de type L (responsable du tonus vasculaire) —-> effet hypertenseur (fait monter la tension artérielle) 

 

Mais ils ont chacun un mécanisme différent.

-Vérapamil 

Agit au niveau du tissu nodal (site intracellulaire) va réduire le débit cardiaque. A un double effet il diminue la contraction en diminuant le calcium et diminue la fréquence en allongeant la pente de dépolarisation (phase4)

 

-Dihydropyridine´agissent sur vaisseaux périphériques (extra cellulaire) 

entraînent une vasodilatation et diminuent le tonus musculaire 

 

Je sais pas si j’ai oublié quelque chose.. j’ai essayé de faire au mieux j’espère que c’est déjà un peu plus abordable?

[Cata.lyse]

 

Il y a 1 heure, Nosnos123 a dit :

Quelqu’un pourrait-il me simplifier le cours sur les récepteurs canaux et les canaux ioniques ? J’ai du mal à le comprendre et cela me semble un peu complexe. Ou si quelqu’un pourrait me recommander des références ou des ressources qui expliquent ce concept de manière claire ? Merci !

Salut ! Si tu veux je te conseille d’aller regarder dans la librairie du tutorat, y’a une rubrique « innovations pédagogiques »avec des fiches sur pleins de sujet, notamment les canaux ioniques 

J’espère que ça t’aideras à comprendre :)

[FuturDocteurMamourV2]

Salut de mon côté j’ai trouvé une petite vidéo qui peut peut être t’aider à différencier ROC (les deux premiers présentés) et VOC (le troisième).

Ne fait pas attention au dernier attaché au cytosquelette ce n’est pas abordé en PASS 

Bonne soirée et bon courage ! 

[Nosnos123]

Merci beaucoup @Kz.22 @FuturDocteurMamourV2 @Cata.lyse vous m’avez sauvé! 

Bon weekend.