désensibilisation RCPG

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Bonsoir,

J'ai pas bien compris ce que c'est que la désensibilisation temps dependant dans le cours sur les RCPG.

est ce que quelqu'un pourrait me l'expliquer svp?

 

 

[Kz.22]

  On 9/14/2024 at 6:16 PM, .M_ said:

Bonsoir,

J'ai pas bien compris ce que c'est que la désensibilisation temps dependant dans le cours sur les RCPG.

est ce que quelqu'un pourrait me l'expliquer svp?

 

 

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Coucou! Alors quand un RCPG est sollicité il va activer la protéine G puis il est phosphorylé par le GRK et passe par la voie de la beta arrestine et est internalisé. 
Ce phénomène là est temps dépendant puisqu’il dépend du temps d’activation du récepteur: si le ligand reste pas longtemps lié ou est présent en petite quantité alors la phosphorylation par GRK ne se produit pas.

Si la voie de signalisation est sollicitée++ le nombre de RCPG disponible va diminuer et ça va entraîner une diminution de la réponse cellulaire qu’on appelle désensibilisation dite « temps-dépendante »

Comme par ex une exposition (utilisation) trop forte au salbutamol ( principe actif de la ventoline médicament pour l’ asthme ) va entraîner une désensibilisation, le patient ne va plus réagir au médicament. Mais après arrêt du traitement l’organisme va de nouveau synthétiser des récepteurs qui vont s’exprimer au niveau de la membrane plasmique donc la sensibilité au traitement est retrouvée environ au bout de 2/3j.
En gros plus tu utilises un médicament en forte quantité (ligand qui va se lier au RCPG) moins il y a de récepteurs donc ça devient moins sensible et le médicament va moins voire plus du tout marcher. 
Jsp si c’est plus clair?

Edited September 14, 2024 by Kz.22

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merci beaucoup c'est plus clair!