Questions Icm

[Anonymous]

Bonjouuuur, j'ai quelques questions en icm 

 

- " Le Verapramil diminue la pente de dépolarisation spontanée." Item Vrai  et j'avais mis Vrai mais est ce que je pourrais avoir plus de détails svp ? Comment ça fonctionne est qu'est ce que ça veut dire concrètement diminue la pente de dépolarisation spontanée 

 

-On est d'accord que le flumazénil est suppresseur de sommeil et contre les effets des BZD en se fixant sur le même site ? 

 

- Le glaboxadol c'est pas un médicaments car pas d'AMM mais du coup c'est quoi ? Et de la je pense qu'il y a une notion que j'ai du mal comprendre en droit pharmaceutique, ça veut dire qu'on peut quand même "consommer" des molécules même si celle-ci n'ont pas d'AMM ? 

 

- Une hyperpolarisation, ça diminue bien l'activité des neurones ? (j'avais vu ça par rapport à un qcm sur le récepteur 5HT3 qui lui entraîne une dépolarisation et l'excitabilité des neurones 

 

- Je pensais que tout ce qui était calciques c'était pour le cœur mais apparemment il  y a aussi du sodique tel que le canal SCN5A ? Et est ce que qq pourrait réexpliquer polarisation / Dépolarisation pour le cœur svp parce que dans les items j'arrive à avoir juste mais j'ai de gros doute sur ma compréhension de cette partie... Du coup si l'item était posé différemment je ne suis pas convaincue de pouvoir répondre correctement (j'ai regardé les schéma résumé du TAT mais je re veux bien une explication quand même svp) 

 

- Les canaux HCN sont bien des ROC ? 

 

-"Plus l’index thérapeutique est petit, plus le rapport effets bénéfiques/effets indésirables est proche de 0." est ce que qq pourrait me réexpliquer l'item svp 

 

-"CE50 du fentanyl est largement supérieur au CE50 de la morphine." mais pourtant le fentanyl est entre 40 et 100 fois plus puissant que la morphine donc techniquement la CE50 du fentanyl devrait être plus faible non ? Si on doit mettre une plus grande quantité de fentanyl pour atteindre l'Emax alors ça voudrait dire qu'il serait moins puissant que la morphine ? 

 

-Quelle est la différence entre CE50 et PDE50 ? 

 

-  "Il faut 20x le Kd pour atteindre 99,9% de saturation." Est ce que si on nous demande si ça sature la totalité des récepteurs on mets vrai ? parce que il y en a 0.01% qui seront pas saturé 

 

Merciii à la personne qui prendra de son temps pour me répondre 

Edited May 21 by Anonymous

[...]

Coucou @Anonymous  je vais essayer de répondre au mieux à toutes tes questions !

 

Pente de dépolarisation :

Comme tu le sais le vérapamil est un inhibiteur calcique (effet bradycardisant), il va donc diminuer la pente de dépolarisation.

Sur la courbe tu vois l'action du vérapamil qui va diminuer cette pente et ainsi retarder la phase 0. Il allonge la phase 4 pour avoir un effet chronotrope négatif.

 

Flumazénil :

Petit rappel : le flumazénil est un modulateur allostérique négatif qui utilise bien le site de liaison des benzodiazépines au récepteur GABA-A. C'est un antidote aux benzodiazépines donc oui tu as bien raison ! Il a aussi effectivement une action de suppresseur de sommeil en étant un agoniste inverse.

 

Gaboxadol :

Effectivement ce médicament n'a pas d'AMM. Les médicaments sans AMM ne peuvent pas être commercialisés. Ils sont souvent en essai clinique ou alors avaient trop d'effets indésirables et on leur a enlevé l'AMM. Certains peuvent aussi être utilisés dans des cas spéciaux (usage hospitalier).

 

Hyperpolarisation : 

Oui en fait par exemple pour les récepteurs GABA-A, si on les active on a une entrée de Cl- dans la cellule qui permet une hyperpolarisation du neurone (et donc une inhibition neuronale). Au contraire, si tu inhibes ton récepteur GABA-A, tu aurais une dépolarisation (et là une hyperactivité neuronale qui provoque des convulsions).

 

Polarisation/dépolarisation du coeur : 

Déjà il faut savoir que la contraction du tissu cardiaque est provoquée par le tissu nodal. Comme tu le vois tu as 4 phases différentes (je te les résume) :

- phase 0 = entrée de Na+ (dépolarisation)

- phase 1 = fermeture des canaux Na+ (légère repolarisation)

- phase 2 = entrée de Ca2+ de type L

- phase 3 = sortie de K+ (repolarisation)

- phase 4 = dans la cardiomyocyte le potentiel de repos est stable, dans le tissu nodal on a une dépolarisation lente (canal HCN)

 

Donc effectivement, tu vois bien que tu as plusieurs types de canaux dont le SCN54 pour le sodium.

 

HCN :

Alors ce récepteur est un particulier car il a des caractéristiques d'un VOC mais aussi d'un ROC. Il s'active que lors de l'hyperpolarisation du tissu nodal en phase 4 grâce à la présence de nucléotides. 

 

Index thérapeutique : 

"Plus l'index thérapeutique est petit, plus le rapport bénéfice/risque indésirable est proche de 0". Ton index thérapeutique c'est ton intervalle entre les effets bénéfiques et les effets indésirables. S'il est petit cela signifie que la dose à laquelle il peut définir des effets thérapeutiques souhaités est proche de la dose à laquelle il peut avoir des effets indésirables. Donc effectivement ton rapport rapport bénéfice/risque sera mauvais (augmentation des risques et diminution des bénéfices).

 

CE50 : 

CE50 = concentration efficace 50

DE50 = dose efficace 50

La puissance augmente quand CE50/DE50 diminue. Donc le fentanyl qui a une CE50 plus faible a une puissance plus élevée. Après tu as bien raison, pour obtenir le même effet il faudra une concentration plus élevée de morphine. Donc ça parait logique que la morphine est une CE50 plus élevée. Tu l'as vu où cette affirmation ?

 

CE50/PDE50 : 

pDE50 = pCE50 = logarithme du CE50 mais attention sans unité !

J'ai pas l'impression que ça soit développée plus que a dans les cours...

 

Kd : 

Je pense pas que les profs titillent sur ça mais effectivement ça sature quasiment la totalité des récepteurs.

 

 

 

[Anonymous]

@... Merci beaucoup c'est très clair !!!

 

 

 

Il y a 6 heures, ... a dit :

Tu l'as vu où cette affirmation ?

Dans la plateforme de qcm je crois que ça viens d'un poly de l'avant (2022 2023 il me semble )  

[...]

Ok merci @Anonymous je vais regarder ça !